ZIOŁA.POLSKA.RZEPIEŃ.POSPOLITY - Xanthium strumarium L.12.JPG

Rzepień pospolity-Xantium strumarium L.
Niniejsza praca stanowi kontynuację badań nad składem fitochemicznym nadziemnych i podziemnych części rzepienia pospolitego Xanthium strumarium L. (1-6). Wyniki dotyczące analizy zawartości związków fenolowych oraz steroli i triterpenów występujących w omawianym surowcu stanowiły temat prac wcześniej prezentowanych w Postępach Fitoterapii (4, 5).
Rzepień pospolity ( Xanthium strumarium L.) był od dawna stosowany w tradycyjnej medycynie chińskiej, jego używanie opisywano już od czasów dynastii Tang (lata 618-907). Działanie lecznicze rzepienia uwarunkowane jest jego składem fitochemicznym. Do głównych grup związków farmakologicznie czynnych występujących zarówno w jego częściach nadziemnych, jak i podziemnych, należy zaliczyć grupę związków polifenolowych, tj. fenolokwasów, garbników oraz flawonoidów (3). W lecznictwie surowcem jest zarówno ziele, jak i korzeń, który stosowany był w alergicznych nieżytach nosa, zapaleniu zatok, katarze, reumatyzmie, artretyzmie, lumbago, trądzie i świądzie. Surowiec ten do dziś jest powszechnie wykorzystywanym składnikiem chińskich leków gotowych. W medycynie ludowej surowiec stosowany jest zarówno zewnętrznie, jak i wewnętrznie. Zewnętrznie w stanach zapalnych skóry, wewnętrznie w postaci naparów w biegunkach (1, 2, 7-12).
Doniesienia naukowe wskazują na bakteriostatyczne, fungistatyczne i przeciwnowotworowe działanie rzepienia poprzez bezpośredni wpływ na układ odpornościowy (13-20). Stwierdzono również, że surowce z rzepienia i otrzymane z nich przetwory wykazują działanie antyoksydacyjne i przeciwzapalne. Mechanizm tych działań wskazuje, że Xanthium strumarium jest inhibitorem syntezy produktów przemiany kwasu arachidonowego oraz produkcji tlenku azotu. Hamując czynnik jądrowy kB hamuje jednocześnie syntetazę tlenku azotu (NOS) i syntetazę prostaglandyn (PGE-2) oraz czynnika martwicy nowotworów (TNF-a) (21-26).
Badania prowadzone metodą in vitro wykazały, że ekstrakt otrzymany z kwitnących pędów rzepienia jest silnym inhibitorem rozwoju przecinkowca cholery ( Vibrio cholerae) w znacznie wyższym stopniu niż antybiotyki stosowane w próbie kontrolnej (25). Na uwagę zasługuje także związek z grupy laktonów seskwiterpenowych – ksantyna. Według japońskich naukowców wykazuje ona wyjątkowo silną aktywność przeciwko szczepom Staphylococcus aureus opornym na metycylinę (19). Podobne działanie zaobserwowano także wobec Staphylococcus epidermidis, Streptococcus faecalis, Klebsiella pneumoniae, Bacillus cereus, Bacillus subtilis, Pseudomonas aeruginosa, Salmonella typhi oraz Mycobacterium tuberculosis (14, 19, 27, 28). Tripathi (20) wykazał w swych badaniach, że ziarna pyłku omawianej rośliny działają przeciwgrzybiczo wobec Colletotrichum capsici, Curvularia lunata i Helminthosporium oryzae.Późniejsze doniesienia wskazują także, że etanolowy ekstrakt z Xanthium hamuje rozwój Candida albicans, Candida glabrata i Aspergillus fumigatus (16, 29).
Badania doświadczalne wykazały, że metanolowy ekstrakt z Xanthium strumarium działa bakteriobójczo na bakterie Gram-ujemne Helicobacter pylori, które są odpowiedzialne za powstawanie i rozwój wrzodu trawiennego oraz nowotworów żołądka (9, 30-32). Ekstrakt metanolowy wykazuje bardziej efektywne działanie bakteriobójcze niż antybiotyki zwykle stosowane w eradykacji H. pylori. Działanie przeciwwrzodowe jest uwarunkowane prawdopodobnie występowaniem dwu związków o charakterze flawonoidowym i ksantanolidowym (33). Efekty farmakologiczne, dotyczące bakteriostatycznego i bakteriobójczego działania na H. pylori przetworów otrzymanych z Xanthium strumarium L., są niezmiernie ważne i będą przedmiotem dalszych badań in vitro i in vivo.
Stwierdzono także działanie przeciwwirusowe przetworów z rzepienia, a szczególnie ich zdolność do hamowania rozwoju wirusa HIV. Ekstrakt wodny z ziela Xanthium wykazuje zdolność do ochrony limfoblastów T typu MT-2 przed cytopatogennym działaniem wirusa. Mechanizm takiego działania opiera się na utrudnianiu wnikania wirusa do komórki. Testy in vitro, określające długość okresu przeżycia zakażonych komórek, dowiodły znacznej skuteczności ekstraktu wodnego z ziela Xanthium, a jego indeks terapeutyczny wynosił 50 (34).
Ekstrakty z rzepienia wykazują także działanie przeciwpasożytnicze. Badania eksperymentalne z 50% etanolowym ekstraktem z liści Xanthium wykazały, że wydłużał on okres przeżycia myszy zakażonych Trypanosoma evansi. Ekstrakt w dawkach 1000 mg/kg działał toksycznie (35, 36). Obecności laktonów seskwiterpenowych w ekstraktach z korzeni i łodyg przypisuje się inhibicję rozwoju Leishmania infantum, L. mexicana, L. braziliensis, L. donovani oraz L. amazonensis (16, 37). Ponadto seskwiterpeny obecne w surowcu – ksantumina i 8-epi-ksantatyna, są inhibitorami wzrostu owadów, co potwierdzono w badaniach wobec Drosophila melanogaster prowadzonych przez Japończyków (38).
Wodno-alkoholowe wyciągi (65%) z Xanthium strumarium wykazują działanie diuretyczne. Jak podaje piśmiennictwo (39), w badaniach porównawczych działanie to jest silniejsze od furosemidu, natomiast w podobny sposób ekstrakty zwiększały wydalanie sodu i potasu.
W badaniach doświadczalnych na zwierzętach (39-42) wykazano, iż kwas kawowy znajdujący się w owocach Xanthium strumarium L. skutecznie obniża poziom cukru we krwi u szczurów chorych na cukrzycę, przy czym nie zaobserwowano podobnego efektu u zdrowych szczurów. Zatem można wnioskować o działaniu kwasu kawowego niezależnym od insuliny. Mechanizm tego działania jest prawdopodobnie zbliżony do działania biguanidu.
Składniki wyciągów z rzepienia, m.in. związki fenolowe, takie jak katechina, epikatechina i kwas kawowy działają neuroprotekcyjnie na komórki ziarniste mózgu, ochraniając je przed apoptozą indukowaną przez wysoki poziom glutaminy, a także poprzez inhibicję receptora N-metylo-D-asparaginianowego (NMDA), który pośredniczy w uszkadzaniu i śmierci neuronów (43).
Związkom fenolowym występującym w surowcu przypisywane jest prawdopodobne hamowanie działania czynnika jądrowego kB (NF-kB), który stymuluje powstawanie cytokin, czynników wzrostu, hormonów, mitogenów, karcynogenów oraz regulowanie ekspresji wielu genów. Preparaty z Xanthium strumarium L. mają hamować jeden z etapów w ścieżce sygnałowej NF-kB. Za to działanie prawdopodobnie odpowiedzialne są związki fenolowe obecne w Xanthium (15, 44, 45). Jak podaje Roussakis (18) wyciąg z ziela hamował polimeryzację tubuliny, czego następstwem było zaburzenie proliferacji i śmierć komórki nowotworowej. Ksantanolidy, wyizolowane z liści Xanthium, w badaniach in vitro wykazywały znaczące działanie hamujące proliferację nowotworowych linii komórkowych, m.in. linii A549 NSCLC (rak płuc), linii SK-OV-3 (rak jajnika), linii SK-MEL-2 (czerniak skóry), linii XF498 (nowotwór ośrodkowego układu nerwowego) oraz linii HCT-15 (rak okrężnicy) (13, 46-48). Ksantanolidy wykazywały także zdolności do hamowania farnezylotransferazy (FT-azy), blokując swoiście proliferację zależną od białek Ras i zmieniając lokalizację enzymu w błonie komórkowej. Inhibitory FT-azy stanowią jedną ze strategii w walce z onkogennymi białkami Ras (13, 48).
W składzie chemicznym młodych siewek i owoców rzepienia pospolitego występuje związek o nazwie karboksyatraktylozyd (CAT) (8, 44, 49), który, jak podaje piśmiennictwo, może hamować kiełkowanie nasion (8, 50-53), może on także być toksyczny dla zwierząt przeżuwających, zjadających całe rośliny, jak również dla ludzi, którzy zażywają w większej ilości owoce rzepienia (8, 53-57). Największą ilość CAT stwierdzono w kolcach owoców, które w celu usunięcia tego toksycznego czynnika poddaje się prażeniu lub ekstrahuje wodą (8).
Jak wspomniano powyżej, Xanthium strumarium L. jest częstym składnikiem leków gotowych, stosowanych w chińskiej medycynie (58-62). Przykładem takiej receptury jest lek stosowany w schorzeniach górnych dróg oddechowych, w którym Xanthium występuje razem z arcydzięglem i magnolią. Lek ten nosi nazwę Xanthium Formula (Canger San lub Cangerzi San) i zawiera w swoim składzie: Magnoliae flos 30 g, Archangelicae herba 30 g, Xanthii fructus 15 g oraz Menthae piperitae herba 3 g (11). Płynny ekstrakt z ziela Xanthium strumarium L. w dawce 5-60 kropli stosowany był w leczeniu wielu schorzeń (31). W Stanach Zjednoczonych opatentowano w ostatnich latach kilka leków zawierających wyizolowane związki chemiczne lub frakcje substancji biologicznie czynnych występujących w Xanthium strumarium L. (42, 63, 64). W roku 2002 r. opatentowana została receptura gotowego leku po nazwą Huodan Biyan, w skład którego wchodzi ekstrakt z owoców rzepienia. Lek ten jest stosowany w tradycyjnej medycynie chińskiej w leczeniu stanu zapalnego zatok (63). W 1991 r. Zhang i Zhang (64) opatentowali metodę otrzymywania z Xanthium olejku lotnego używanego w immunoterapii swoistej, w leczeniu reakcji alergicznych. W 1975 r. Turner i Craig (42) opatentowali metodę izolacji z ziela Xanthium strumarium L. związku chemicznego, którym okazał się być kwas kawowy wykazujący działanie hipoglikemiczne.
Z przedstawionego powyżej przeglądu piśmiennictwa wynika, że rzepień pospolity, jak i przetwory z niego otrzymane, wykazują wielokierunkowe działanie farmakologiczne. Jako szczególnie cenne należy uznać działanie przeciwdrobnoustrojowe (14, 19, 27, 46), przeciwgrzybicze (16, 20, 29), bakteriostatyczne i bakteriobójcze działanie przeciwko Helicobacter pylori (30, 32), przeciwpasożytnicze (35-37), a także działanie neuroprotekcyjne (43).
W rodzinie Asteraceae,do której należy rzepień pospolity, stwierdzono dużą różnorodność struktur wydzielniczych. Charakterystycznymi związkami dla tej rodziny są laktony seskwiterpenowe (65), które mogą być składnikami olejków. Na podstawie dotychczasowych wyników badań można sądzić, że przewody wydzielnicze zawierają olejki eteryczne lub balsamy, które według Kohlmünzera (66) stanowią roztwory żywicy w olejku eterycznym.
Z danych piśmiennictwa wynika, że wewnętrzne struktury wydzielnicze w postaci kanałów o nieokreślonej długości są szeroko rozpowszechnione w rodzinie Asteraceae (67). U różnych przedstawicieli tej rodziny opisywano występowanie jednego systemu przewodów z określoną wydzieliną (68, 69). Autorzy ostatniej z wymienionych prac znaleźli w różnych organach Tagetes patula przewody zawierające czerwoną wydzielinę. Natomiast Lersten i Curtis (67, 79) stwierdzili u Ambrosia trifida podwójny system przewodów występujących w organach wegetatywnych i kwiatach tego taksonu. Jeden typ przewodów charakteryzował się czerwoną barwą wydzieliny i zawierał poliacetyleny, drugi gromadził bezbarwne olejki eteryczne.
Celem prezentowanej pracy była ocena zawartości i składu olejku eterycznego oraz ustalenie procentowego udziału lotnych składników występujących w zielu, owocach i korzeniach rzepienia pospolitego ( Xanthium strumarium L.) w ekstraktach ksylenowych, metodą GC/MS oraz metodą mikroekstrakcji (SPME/GC/MS).